氯硝西泮能抗癲癇發(fā)作
癲癇是大腦神經(jīng)元突發(fā)性異常放電,導(dǎo)致短暫的大腦功能障礙的一種慢性疾病。氯硝西泮具有廣譜抗癲癇作用,主要用于控制各型癲癇,尤適用于失神發(fā)作、嬰兒痙攣癥、肌陣攣性、運(yùn)動(dòng)不能性發(fā)作及Lennox-Gastaut綜合征。
氯硝西泮抗癲癇的原理
氯硝西泮能抑制癲癇病灶的發(fā)作性放電,也抑制放電活動(dòng)向周圍組織的擴(kuò)散。該藥作用于中樞神經(jīng)系統(tǒng)的苯二氮卓受體(BZR),加強(qiáng)中樞抑制性神經(jīng)遞質(zhì)γ-氨基丁酸(GABA)與GABAA受體的結(jié)合,促進(jìn)氯通道開(kāi)放,細(xì)胞過(guò)極化,增強(qiáng)GABA能神經(jīng)元所介導(dǎo)的突觸抑制,使神經(jīng)元的興奮性降低。氯硝西泮可能引起依賴性。
氯硝西泮抗癲癇的優(yōu)勢(shì)
其作用類似地西泮及硝西泮,但抗驚厥作用比前二者強(qiáng)5倍,且作用迅速。它具有廣譜抗癲癇作用??诜湛於耆?,約 81.2~98.1%,1~2小時(shí)血藥濃度達(dá)峰值。蛋白結(jié)合率約為80%,表觀分布容積為 1.5~4.4L/kg。脂溶性高,易通過(guò)血腦屏障,口服30~60分鐘生效,作用維持6~8小時(shí)。幾乎全部在肝臟內(nèi)代謝,代謝產(chǎn)物以游離或結(jié)合形式經(jīng)尿排出,在24小時(shí)內(nèi)僅有小于口服量的0.5%以原藥形式排出。T1/2為26~49小時(shí)。
氯硝西泮抗癲癇的用法
成人常用量:開(kāi)始用每次0.5 mg,每日3次,每3天增加0.5~1 mg,直到發(fā)作被控制或出現(xiàn)了不良反應(yīng)為止。用量應(yīng)個(gè)體化,成人最大量每日不要超過(guò)20 mg。
小兒常用量:10歲或體重30kg以下的兒童開(kāi)始每日按體重0.01~0.03 mg/ kg,分2~3次服用,以后每3日增加0.25~0.5 mg,至達(dá)到按體重每日0.1~0.2 mg/ kg或出現(xiàn)了不良反應(yīng)為止。
雖然氯硝西泮對(duì)抑制癲癇的發(fā)作有良好的治療作用,但是不良反應(yīng)較多,總的治療療程應(yīng)不超過(guò)3~6個(gè)月。
(責(zé)任編輯:黃莉莉 )
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