降壓藥硝苯地平,選緩釋片還是控釋片?
(中國科普作協(xié)會員 李津)硝苯地平最早于1969年由德國拜耳公司研制成功,是首個應用于臨床的二氫吡啶類鈣離子通道拮抗劑類藥物,上市之初主要用于心絞痛的治療。1980年,硝苯地平獲批用于高血壓的治療,但由于它的作用時間短,通常高血壓患者每天需要服用3次普通片,才能夠達到長時間控制血壓的效果,而且其降壓效果較強,帶來的頭痛、心跳加速、低血壓等方面的不良反應風險,也比其他長效藥物要更高,目前已基本不使用。
硝苯地平,是不是就這樣被淘汰了呢?當然不是的,隨著藥物制劑技術(shù)的不斷進步,目前仍有很多高血壓患者在使用硝苯地平。其通用名基本上有兩大類,一種叫做硝苯地平緩釋片,另一類叫硝苯地平控釋片。
這兩種不同的藥物劑型,雖一字之差,差別卻很大,不能認為隨意買了吃就行。因此,了解其中差異,對于合理選擇和使用降壓藥,加強高血壓的合理控制,是非常重要的。
緩釋片和控釋片,都是現(xiàn)代藥物制劑技術(shù)的新應用
盡量選擇長效藥物是目前臨床降壓藥選擇的基本原則之一。長效藥物服用次數(shù)更少,用藥也更加便捷友好,如果藥物能夠在體內(nèi)保持血藥濃度的時間更長,也能夠更好起到在全天內(nèi)平穩(wěn)控制血壓的作用。
而硝苯地平本身屬于短效藥物,其降壓作用維持時間只有3-5小時左右,如何才能更好地提升藥物服用便捷性和血壓控制平穩(wěn)性呢?近些年來口服藥物制劑的各種新技術(shù)應用,為這些短效藥物帶來了新的生機。
藥物緩釋劑型:是指通過藥物制劑技術(shù),使藥物進入人體后,緩慢釋放的一種藥物制劑,這種技術(shù)能夠使每天服用3-4次的短效藥物,減少為每天服藥1-2次。比如硝苯地平緩釋片,雖然有多種不同制劑工藝,但多數(shù)情況下,都是每天服用1-2次的藥物。
藥物控釋劑型:比起緩釋劑型,對制劑工藝的要求則更高,控釋片通常讓藥物實現(xiàn)恒速或接近恒速的釋放,相比緩釋片,其對于血藥濃度平穩(wěn)度以及藥效平穩(wěn)度的維持,也有著更大的優(yōu)勢。
因此,不論是硝苯地平緩釋片,還是硝苯地平控釋片,都是藥物制劑新技術(shù)的實際應用。它們的問世,都改善了短效藥物作用時間短的劣勢,同時也有助于降低藥物的不良反應風險,為高血壓患者朋友帶來了更長效,安全的用藥選擇。
硝苯地平緩釋片VS硝苯地平控釋片,差別有多大?
1、制劑工藝方面有差異
硝苯地平緩釋片,有多種制劑工藝,一種是通過親水性基質(zhì)做出一個“凝膠骨架”,而藥物成分就分布在這個骨架中,藥物進入體內(nèi)后,凝膠吸收水分,藥物緩慢釋放;還有一種是通過藥品外部包裹一層微孔膜包衣的方式,藥物進入體內(nèi)后,通過包衣膜上的小孔釋放。
硝苯地平控釋片采用“滲透泵”技術(shù),制劑工藝則更加精細復雜。簡單來說,就是在藥物外層包裹了一層藥物分子無法透過的半透膜,在半透膜上增加了一個小孔,藥物進入人體后,體內(nèi)的水分能夠滲入半透膜,通過藥片內(nèi)外產(chǎn)生滲透壓差控制藥物釋放,從而使藥物實現(xiàn)準恒速的“零級釋放”。
2、藥物作用時間方面有差異
由于制劑工藝的不同,導致了藥物釋放速度的不同。對于緩釋片來說,緩慢釋放藥物的速度并沒有得到精準的控制,通常在12小時內(nèi)藥物就會釋放完畢,因此,緩釋片一般需要每天服用2次,才能夠達到更好的血壓控制作用;而控釋片則達到了恒速的“零級釋放”,能夠使藥物保持24小時恒速釋放,每天服用一次即可,進一步提升了服藥的便捷性。
3、血壓控制平穩(wěn)度方面有差異
血壓的平穩(wěn)控制,減少血壓的劇烈波動,是減少心腦血管風險的重要保障。這就需要降壓藥物能長時間起效,如果同時能夠保持藥物血藥濃度的相對穩(wěn)定,藥物控制血壓的平穩(wěn)度就會更有保障。
相比硝苯地平緩釋片,硝苯地平控釋片能夠達到勻速釋放,保持24小時內(nèi)藥物血藥濃度的平穩(wěn),達到了更穩(wěn)定的血壓控制效果,能夠平穩(wěn)的控制好血壓的波動。這種恒速釋放短效藥物的優(yōu)勢,比一些自身就具有長效作用的藥物,也要更加平穩(wěn)。
4、受體內(nèi)環(huán)境影響方面有差異
口服藥物進入人體后,首先要經(jīng)過食道進入胃部,胃部是低pH強酸性胃液環(huán)境,隨著胃部的蠕動排空,藥物還有可能再次進入腸道,則成了高pH的弱堿性環(huán)境,在不同pH環(huán)境下,往往會影響藥物的釋放和吸收。
硝苯地平緩釋片更容易受到pH的影響,在不同消化道的不同環(huán)境內(nèi),藥物的釋放速率也會受到影響;而控釋片包裹的半透膜,能夠阻止消化液對藥物的影響,在胃和腸道內(nèi)均保持勻速的藥物釋放,更有助于藥效的平穩(wěn)發(fā)揮。
5、進食影響方面有差異
相關(guān)研究發(fā)現(xiàn),在禁食空腹狀態(tài)下,硝苯地平緩釋片的藥物釋放更加平穩(wěn),而如果在進食狀態(tài)下,硝苯地平緩釋片在給藥后5小時內(nèi)血藥濃度急劇上升,會對藥物釋放形成較大影響;而控釋片則不受進食影響,不管是空腹狀態(tài),還是進食狀態(tài),藥物的釋放都能夠保持相對勻速。大大提升服藥的便捷性和靈活性,餐前餐后服用,對藥物的藥效發(fā)揮,都沒有影響。
硝苯地平緩釋片和硝苯地平控釋片,雖然只有一字之差,但在用藥便捷性,藥物降壓平穩(wěn)度,服藥次數(shù),心血管保護作用等方面,都存在一定的差異,對于這些差異的了解,更有助于我們了解藥物性質(zhì),更好地保證合理用藥和安全用藥。
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(責任編輯:科聞 )
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