酮康唑不適合口服
酮康唑是一種合成的廣譜抗真菌咪唑類藥。其抗真菌機(jī)理是通過(guò)抑制做為真菌細(xì)胞膜的重要成份的麥角畄醇合成,導(dǎo)致該菌細(xì)胞膜失去正常功能,引起膜的通透性增高,最后使真菌變性乃至死亡。
臨床用于由皮真菌和(或)酵母菌引起的皮膚、毛發(fā)和指(趾)的感染(皮真菌病、甲癬、念珠菌性甲周炎、花斑癬、頭皮糠疹癬性毛囊炎及慢性皮膚粘膜念珠菌病等),當(dāng)局部治療無(wú)效或由于感染部位、面積及深度等因素?zé)o法用藥時(shí),可用該品治療。
酮康唑曾經(jīng)用于全身真菌感染如全身念珠菌病、副球孢子菌病、組織胞漿菌病、球孢子菌病、芽生菌病。用于預(yù)防治療因免疫機(jī)能降低(遺傳性及由疾病或藥物引起)而易發(fā)真菌感染的患者。但是該品可引起血清氨基轉(zhuǎn)移酶(AST、ALT)升高,屬可逆性。偶有發(fā)生嚴(yán)重肝毒性者,主要為肝細(xì)胞型,發(fā)生率約為0.01%,臨床表現(xiàn)為黃疸、尿色深、糞色白、異常乏力等,通常停藥后可恢復(fù),但也有死亡病例;兒童中亦有肝炎病例發(fā)生。
2004年1月1日至2011年7月12日,國(guó)家藥品不良反應(yīng)監(jiān)測(cè)中心共收到酮康唑口服制劑病例報(bào)告1621例。其中,嚴(yán)重不良反應(yīng)報(bào)告病例116例,占所有報(bào)告的7.16%,死亡病例2例。其中有肝毒性的92例次,占所有嚴(yán)重不良反應(yīng)表現(xiàn)的58.60%,主要不良反應(yīng)為肝功能異常、肝損傷、肝炎、肝中毒等。
鑒于酮康唑口服制劑存在嚴(yán)重的肝毒性,國(guó)家食藥監(jiān)局建議醫(yī)護(hù)人員和患者只有當(dāng)其他抗真菌藥物治療無(wú)效,且使用的效益大于風(fēng)險(xiǎn)時(shí),才考慮使用本品。在治療前及治療期間應(yīng)定期檢查肝功能。血清氨基轉(zhuǎn)移酶的升高可能不伴肝炎癥狀,然而,如果血清氨基轉(zhuǎn)移酶值持續(xù)升高(即使是輕度升高)或加劇,或同時(shí)伴有肝毒性癥狀時(shí)均應(yīng)立即中止該品的治療。 酮康唑如果作為外用藥,可以咨詢藥店醫(yī)師后購(gòu)買使用,但是如果作為口服藥,須在醫(yī)生指導(dǎo)下使用。
(責(zé)任編輯:蔡妙瑩 )
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