甲硝銼是甲硝唑的別名，用于治療腸道和腸外阿米巴?。ㄈ绨⒚装透文撃[、胸膜阿米巴病等），還可用于治療陰道滴蟲病、小袋蟲病和皮膚利什曼病、麥地那龍線蟲感染等。目前還廣泛用于厭氧菌感染的治療。甲硝唑?qū)捬跷⑸镉袣缱饔?它在人體中還原時生成的代謝物具有抗厭氧菌作用,抑制細菌的脫氧核糖核酸合成,干擾細菌的生長、繁殖,最終致細菌死亡，對某些動物有致癌作用。

【甲硝銼的功效與作用】

性狀：本品為白色或類白色片

藥理毒理

本品為硝基咪唑衍生物，可抑制阿米巴原蟲的氧化還原反應(yīng)，使原蟲氮鏈發(fā)生斷裂。體外試驗證明，藥物濃度為1～2mg/L時，溶組織阿米巴于6～20小時即可發(fā)生形態(tài)改變，24小時內(nèi)全部被殺滅，濃度為0.2mg/L時，72小時內(nèi)可殺死溶組織阿米巴。本品有強大的殺滅滴蟲的作用，其機理未明

甲硝唑?qū)捬跷⑸镉袣缱饔?，它在人體中還原時生成的代謝物也具有抗厭氧菌作用，抑制細菌的脫氧核糖核酸的合成，從而干擾細菌的生長、繁殖，最終致細菌死亡，對某些動物有致癌作用

適應(yīng)癥

藥代動力學

口服或直腸給藥后能迅速而完全吸收，蛋白結(jié)合率<5%，吸收后廣泛分布于各組織和體液中，且能通過血腦屏障，藥物有效濃度能夠出現(xiàn)在唾液、胎盤、膽汁、乳汁、羊水、精液、尿液、膿液和腦脊液中。有報道，藥物在胎盤、乳汁、膽汁的濃度與血藥濃度相似。健康人腦脊液中血藥濃度為同期血藥濃度的43%。少數(shù)腦膿腫患者，每日服用1.2～1.8g后，膿液的藥濃度（34～45mg/L）高于同期的血藥濃度（11～35mg/L）。耳內(nèi)感染后其膿液內(nèi)的藥物濃度在8.5mg/L以上。口服后1～2小時血藥濃度達高峰，有效濃度能維持12小時?？诜?.25g、0.4g、0.5g 、2g后的血藥濃度分別為6 mg/L、9 mg/L、12 mg/L、40 mg/L。本品經(jīng)腎排出60%～80%，約20%的原形藥從尿中排出，其余以代謝產(chǎn)物（25%為葡萄糖醛酸結(jié)合物，14%為其他代謝結(jié)合物）形式由尿排出，10%隨糞便排出，14%從皮膚排泄

適應(yīng)癥

甲硝銼常用于治療急性牙周炎和局部牙槽腫等牙部不適

用法用量

成人常用量

（1）腸道阿米巴病，一次0.4～0.6g，一日3次，療程7日；腸道外阿米巴病，一次0.6～0.8g，一日3次，療程20日

（2）賈第蟲病，一次0.4g，一日3次，療程5～10日

（3）麥地那龍線蟲病，一次0.2g，每日3次，療程7日

（4）小袋蟲病，一次0.2g，一日2次，療程5日

（5）皮膚利什曼病，一次0.2g，一日4次，療程10日。間隔10日后重復(fù)一療程

（6）滴蟲病，一次0.2g，一日4次，療程7日；可同時用栓劑，每晚0.5g置入陰道內(nèi)，連用7～10日

（7）厭氧菌感染，口服每日0.6～1.2g，分3次服，7～10日為一療程

小兒常用量

（1）阿米巴病，每日按體重35～50mg/kg，分3次口服，10日為一療程

（2）賈第蟲病，每日按體重15～25mg/kg，分3次口服，連服10日；治療麥地那龍線蟲病、小袋蟲病、滴蟲病的劑量同賈第蟲病

（3）厭氧菌感染，口服每日按體重20～50mg/kg。

【不良反應(yīng)】

15%～30%病例出現(xiàn)不良反應(yīng)，以消化道反應(yīng)最為常見，包括惡心、嘔吐、食欲不振、腹部絞痛，一般不影響治療；神經(jīng)系統(tǒng)癥狀有頭痛、眩暈，偶有感覺異常、肢體麻木、共濟失調(diào)、多發(fā)性神經(jīng)炎等，大劑量可致抽搐。少數(shù)病例發(fā)生蕁麻疹、潮紅、瘙癢、膀胱炎、排尿困難、口中金屬味及白細胞減少等，均屬可逆性，停藥后自行恢復(fù)

【禁忌】

有活動性中樞神經(jīng)系統(tǒng)疾患和血液病者禁用

【注意事項】

（1）對診斷的干擾：本品的代謝產(chǎn)物可使尿液呈深紅色

（2）原有肝臟疾患者劑量應(yīng)減少。出現(xiàn)運動失調(diào)或其他中樞神經(jīng)系統(tǒng)癥狀時應(yīng)停藥。重復(fù)一個療程之前，應(yīng)做白細胞計數(shù)。厭氧菌感染合并腎功能衰竭者，給藥間隔時間應(yīng)由8小時延長至12小時

（3）本品可抑制酒精代謝，用藥期間應(yīng)戒酒，飲酒后可能出現(xiàn)腹痛、嘔吐、頭痛等癥狀

用藥須知

孕婦及哺乳期婦女禁用

兒童用藥

老年患者用藥

藥物相互作用

本品能增強華法林等抗凝藥物的作用。與土霉素合用可干擾甲硝唑清除陰道滴蟲的作用

藥物過量可致抽搐