胰島素：是治療1型（胰島素依賴型）和晚期2型糖尿病（非胰島素依賴型）的主要藥物。它屬于多肽類物質(zhì)，分子量大，脂溶性差而不易透過生物膜，故一直以注射給藥為主，不僅用藥不便，還會出現(xiàn)注射部位炎癥、硬結(jié)等副作用問題。為此，國內(nèi)外學者一直致力于胰島素非注射給藥制劑的研究與開發(fā)。如口服、透黏膜制劑、透皮制劑、直腸給藥等等，并已在某些方面取得了進展。

口服：研究報道很多，尚未實際應用

由于胰島素易被胃腸道中的酶水解失活和因肝臟首過效應（口服藥物經(jīng)肝臟，在肝臟藥物酶作用下使藥物濃度下降）而受到破壞；分子量大，很難透過胃腸道上皮細胞諸原因，無法直接采用口服方式給藥。

對胰島素加以保護，并促進吸收有可能實現(xiàn)胰島素口服給藥的目的。具體來說就是通過加入酶抑制劑或其他保護劑、吸收促進劑，制成微囊、顆粒、脂質(zhì)體、乳劑、微乳液等劑型。國內(nèi)外研究報道很多，但至今未見到實際應用，其主要原因是胰島素的生物利用度低，制劑的質(zhì)量控制及穩(wěn)定性問題有待解決。不過據(jù)悉，已有胰島素腸溶膠丸、胰島素腸溶膠囊項目向國家藥品監(jiān)督管理局申請臨床，腸溶膠丸臨床注冊在2003年7月獲準。

另外有人就“用微膠囊技術(shù)制備胰島素口服干粉的方法和應用”申請了國家專利，稱可能付諸實施，也已經(jīng)向藥品監(jiān)督管理局臨床注冊。希望這些項目能夠獲得成功。