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恩替卡韋,乙肝的克星

2012-06-11 22:07:52      家庭醫(yī)生在線

  恩替卡韋別名恩替卡韋水合物、恩替卡韋一水合物,最新抗乙肝病毒的一線藥物。恩替卡韋是環(huán)戊酰鳥苷類似物。II/III 期臨床研究表明,成人每日口服0.5 mg 能有效抑制HBV-DNA 復(fù)制,療效優(yōu)于拉米夫定;III 期臨床研究表明,對發(fā)生YMDD 變異者將劑量提高至每日1mg 能有效抑制HBV DNA 復(fù)制。對初治患者治療1 年時的耐藥發(fā)生率為0,但對已發(fā)生YMDD 變異患者治療1 年時的耐藥發(fā)生率為5.8%。我國SFDA 也已批準(zhǔn)用于治療慢性乙型肝炎患者。

  使用恩替卡韋的原因是本品為鳥嘌呤核苷類似物,對乙肝病毒(HBV)多聚酶具有抑制作用。它能夠通過磷酸化成為具有活性的三磷酸鹽,三磷酸鹽在細(xì)胞內(nèi)的半衰期為15小時。通過與HBV多聚酶的天然底物三磷酸脫氧鳥嘌呤核苷競爭,恩替卡韋三磷酸鹽能抑制病毒多聚酶(逆轉(zhuǎn)錄酶)的所有三種活性:(1)HBV多聚酶的啟動;(2)前基因組mRNA逆轉(zhuǎn)錄負(fù)鏈的形成;(3)HBV DNA正鏈的合成。恩替卡韋三磷酸鹽對HBV DNA多聚酶的抑制常數(shù)(Ki)為0.0012μM。恩替卡韋三磷酸鹽對細(xì)胞的α、β、δDNA多聚酶和線粒體γDNA多聚酶抑制作用較弱,Ki值為18至于160μM。

  恩替卡韋治療乙肝效果顯著,那么什么是乙肝病毒呢?乙型肝炎病毒簡稱乙肝病毒。是一種DNA病毒,屬于嗜肝DNA病毒科(hepadnavividae)。根據(jù)目前所知,HBV就只對人和猩猩有易感性,引發(fā)乙型病毒性肝炎疾病。完整的乙肝病毒成顆粒狀,也會被稱為丹娜顆粒(Dane)。1965年由丹娜發(fā)現(xiàn)。直徑為42納米。顆粒分為外殼和核心兩部分。

  乙肝的傳播途徑主要由以下的幾種:

  1.血液傳播:血液傳播是乙肝傳播途徑中最常見的一種,比如輸血過程中被感染,但是隨著醫(yī)學(xué)的進(jìn)步,此現(xiàn)象得以了有效控制,但是尚未杜絕。

  2.醫(yī)源性傳播:醫(yī)源性傳播也就是說在就醫(yī)的過程中被感染,目前多數(shù)存在的是微量注射或接種而引起的感染,因此要特別注意注射、接種、紋身等使用的各種醫(yī)療器具。

  3.母嬰傳播:患急性乙肝或攜帶乙肝表面抗原的母親可將乙肝病毒傳給新生兒,尤其攜帶乙肝表面抗原的母親為主要的感染類型。(值一提的是乙肝免疫球蛋白可以有效地抑制乙肝母嬰或父嬰的傳播,有效率可達(dá)百分之九十以上。)

  4.性傳播:乙肝病毒的性傳播是性伙伴感染的重要途徑,這種傳播亦包括家庭夫妻之間的傳播。注:成年人感染乙肝病毒后,因?yàn)槊庖呦到y(tǒng)比較完善,所以有可能及時清除乙肝病毒。

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(責(zé)任編輯:劉曉 )

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