胺碘酮具有輕度非競(jìng)爭(zhēng)性的α及β腎上腺素受體阻滯劑。主要電生理效應(yīng)是延長(zhǎng)各部心肌組織的動(dòng)作電位及有效不應(yīng)期，有利于消除折返激動(dòng)。抑制心房及心肌傳導(dǎo)纖維的快鈉離子內(nèi)流，減慢傳導(dǎo)速度。減低竇房結(jié)自律性。對(duì)靜息膜電位及動(dòng)作電位高度無(wú)影響。

胺碘酮適用于房性早搏、室性早搏、短暫房性心動(dòng)過(guò)速、反復(fù)發(fā)作性室上性心動(dòng)過(guò)速，對(duì)持續(xù)性心房顫動(dòng)或撲動(dòng)療效較差，不及奎尼丁。對(duì)心房顫動(dòng)復(fù)律后維持竇性心律的效果不滿(mǎn)意。靜脈注射適用于陣發(fā)性室上性心動(dòng)過(guò)速，尤其對(duì)伴有預(yù)激綜合征者效果更佳。也用于經(jīng)利多卡因治療無(wú)效的室性心動(dòng)過(guò)速患者。本品為廣譜抗心律失常藥。療效顯著，但因副作用較多，目前被列為二線的抗心律失常藥。

胺碘酮的使用有許多禁忌。甲狀腺功能異常或有既往史者，碘過(guò)敏者，Ⅱ或 Ⅲ度房室傳導(dǎo)阻滯，雙束支傳導(dǎo)阻滯（除非已有起搏器），病態(tài)竇房結(jié)綜合征禁用胺碘酮。有甲狀腺功能異常、室內(nèi)或房室傳導(dǎo)阻滯、病竇綜合征、QT間期延長(zhǎng)綜合征、碘過(guò)敏者禁用。肺功能不全者應(yīng)禁用此藥。

竇性心動(dòng)過(guò)緩；Q-T延長(zhǎng)綜合征；低血壓；肝功能不全；肺功能不全；嚴(yán)重充血性心力衰竭；心臟明顯增大，尤以心肌病者忌用。白內(nèi)障、心律失常、心源性暈厥、心動(dòng)過(guò)緩、房室傳導(dǎo)阻滯忌用。肝腎功能不全、孕婦及哺乳期婦女慎用。

對(duì)疑有潛在的竇房結(jié)病變出現(xiàn)室上性心動(dòng)過(guò)速者慎用，否則可能會(huì)出現(xiàn)較長(zhǎng)時(shí)間的竇性停搏。對(duì)心臟顯著增大，尤其是心肌病患者靜脈注射屬相對(duì)禁忌，因可導(dǎo)致心源性休克。

胺碘酮服用后消化系統(tǒng)可見(jiàn)惡心、嘔吐、食欲不振、腹脹、口干，如在飯中或飯后服用可減輕反應(yīng)。長(zhǎng)期用藥者，15%～40%發(fā)生無(wú)癥狀性肝功能異常，氨基轉(zhuǎn)移酶可升高1.5～4倍，不需停藥，但需密切觀察。偶爾可發(fā)生畏光、光暈、視物模糊或不適感。也有報(bào)告發(fā)生色覺(jué)不良、視乳頭病變及視乳頭水腫者。

胺碘酮所致的甲亢較常見(jiàn)于攝取碘低的地區(qū)，而甲狀腺功能低下者常見(jiàn)于攝碘高的地區(qū)。也可引起碘疹、暴露部位有暗藍(lán)色色素沉著（藍(lán)皮癥）、結(jié)節(jié)性紅斑、瘀斑、脫發(fā)及牛皮癬等。