藥品名稱：去氧氟尿苷片

漢語拼音：Quyangfoniaoganpian

【成份】去氧氟尿苷?；瘜W(xué)名稱：5-去氧-5-氟尿苷。

【性狀】本品為薄膜衣劑，去膜后顯類白色。

【作用類別】

【藥理毒理】本品為氟尿嘧啶類抗癌藥，系氟尿嘧啶的前體藥物。在腫瘤組織中具有高度活力的嘧啶核苷磷酸化酶（PyNPase）作用下轉(zhuǎn)化為5-FU，經(jīng)代謝后而抑制DNA的合成，同時(shí)也抑制RNA的功能，從而發(fā)揮抗腫瘤作用。有關(guān)資料表明，PyNPase在胃癌、大腸癌、乳腺癌、膀胱癌等腫瘤組織中的活性織內(nèi)的濃度大大高于正常組織和血清中的濃度，所以比其它氟大大高于其在正常組織中的活性，且專一性強(qiáng)。與以前的氟尿嘧啶衍生物的不同點(diǎn)是它在瘤組織內(nèi)能有效地轉(zhuǎn)化成5-FU，故能選擇地獲得比正常組織內(nèi)濃度高的5-Fu，因而5-DFUR在腫瘤組尿嘧啶類藥物（5-FU、FT-207、FUDR）顯示出更強(qiáng)的抗腫瘤活性和更小的毒副作用。

【藥代動(dòng)力學(xué)】

【適應(yīng)癥】本品用于胃癌、結(jié)腸癌、直腸癌、乳腺癌、宮頸癌、膀胱癌。

【用法和用量】1。成人常用量（1）誘導(dǎo)緩解：靜脈注射或滴注一次按體重2mg/kg（或1～3mg/kg），一日1次，連用10～14日，如無明顯不良反應(yīng)，劑量可增大至一次按體重4～6mg/kg。（2）維持：完全緩解后改用維持治療量，一次按體重1mg/kg，一日1～2次，皮下注射，連用7～10日。2。中劑量阿糖胞苷中劑量是指阿糖胞苷的劑量為一次按體表面積0.5～1.0g/m2的方案，一般需靜滴1～3小時(shí)，一日2次，以2～6日為一療程；大劑量阿糖胞苷的劑量為按體表面積為1～3g/m2的方案，靜滴及療程同中劑量方案。由于阿糖胞苷的不良反應(yīng)隨劑量增大而加重，有時(shí)反而限制了其療效，故現(xiàn)多偏向用中劑量方案。中或大劑量阿糖胞苷主要用于治療難治性或復(fù)發(fā)性急性白血病，亦可用于急性白血病的緩解后，延長其緩解期。由于不良反應(yīng)較多，故療程中必須由有豐富經(jīng)驗(yàn)的醫(yī)生指導(dǎo)，并要有充分及時(shí)的支持療法保證方可進(jìn)行。3。小劑量阿糖胞苷劑量為一次按體表面積10mg/m2，皮下注射，一日2次，以14～21日為一療程，如不緩解而患者情況容許，可于2～3周重復(fù)一療程。本方案主要用于治療原始細(xì)胞增多或骨髓增生異常綜合征患者，亦可治療低增生性急性白血病、老年性急性淋巴細(xì)胞白血病等。4。鞘內(nèi)注射阿糖胞苷為鞘內(nèi)注射防治腦膜白血病的第二線藥物，劑量為一次25～75mg，聯(lián)用地塞米松5mg，用2ml0.9%氯化鈉注射液溶解，鞘內(nèi)注射，每周1～2次，至腦脊液正常。如為預(yù)防性則每4～8周一次。使用本品時(shí)，應(yīng)適當(dāng)增加患者液體的攝入量，使尿液保持堿性，必要時(shí)同用別嘌醇以防止血清尿酸增高及尿酸性腎病的形成；快速靜脈注射雖引起較嚴(yán)重的惡心、嘔吐反應(yīng)，但對(duì)骨髓的抑制較輕，患者亦更能耐受較大劑量的阿糖胞苷。

【不良反應(yīng)】1。血液：白血球減少或有時(shí)出現(xiàn)血小板減少，血或偶有全血球減少的癥狀。2。肝臟：時(shí)有GOT、GPT、AIP、BIL等的上升。3。腎臟：時(shí)有血尿、蛋白尿、BUN上升等癥狀。4。消化系統(tǒng)：腹瀉、惡心、食欲不振或有時(shí)腹痛、口腔炎、腹部不適、胃痛、腹脹、麻痹性腸淤脹、口渴、口角炎、心前區(qū)痛、便秘、腸脹氣、偶有胃潰瘍、舌炎等癥狀。5。精神神經(jīng)系統(tǒng)：時(shí)有定向障礙、聽覺障礙或偶有健忘、步行障礙、感覺障礙、麻痹、尿失禁等類似于腦白質(zhì)炎的癥候、時(shí)有倦怠感、搖晃、味覺減弱、偶有味覺異常等癥狀。6。過敏：時(shí)有發(fā)癢或偶有對(duì)光過敏癥、濕疹、蕁麻疹等過敏癥狀。7。循環(huán)系統(tǒng)：時(shí)有胸部壓迫感、心電圖異常、（ST段上升）等癥狀。此外，據(jù)報(bào)導(dǎo)，靜脈注射類似化合物（氟尿嘧啶）引起安靜狹心癥。8。其他：時(shí)有發(fā)熱、咽喉部不適、眼睛疲勞或偶有浮腫。惡心、嘔吐、腹瀉、乏力、脫發(fā)、肝、腎功能損害，白細(xì)胞、血色素、血小板下降等。

【禁忌】1。對(duì)本品有嚴(yán)重既往史的患者；2。正在使用SORIVUDINE的患者。

【注意事項(xiàng)】1。會(huì)引起骨髓、肝、腎功能抑制等嚴(yán)重不良反應(yīng)，須定期進(jìn)行臨床檢查（血液檢查、肝功能、腎功能檢查等），充分觀察患者的狀態(tài)。發(fā)現(xiàn)異常時(shí)適當(dāng)?shù)臏p量或停藥。

2。充分注意感染癥狀、出血傾向的出現(xiàn)及惡化，如上述情況出現(xiàn)，則應(yīng)減量或停用。

3。骨髓機(jī)能抑制、肝、腎功能不全等患者、并發(fā)感染癥的患者、心臟病或既往史的患者及水痘患者慎用。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】1。據(jù)動(dòng)物實(shí)驗(yàn)（大鼠）報(bào)告有催畸作用，最好不要向妊娠婦女或有妊娠可能的婦女投藥。2。據(jù)動(dòng)物實(shí)驗(yàn)（大鼠）報(bào)告藥物會(huì)進(jìn)入乳汁，向哺乳婦女投藥時(shí)，應(yīng)停止哺乳。

【兒童用藥】慎用，須特別注意副作用的呈現(xiàn)。小兒用藥時(shí)，須考慮到對(duì)性腺的影響。

【老年患者用藥】

【藥物相互作用】 抗病毒藥SORIVUDINE與氟尿嘧啶類藥物（FT-207、去氧氟尿苷、5-FU）合并使用，氟尿嘧啶類藥物的代謝會(huì)受阻礙而引起嚴(yán)重的血液障礙，故給藥時(shí)應(yīng)確認(rèn)尚未使用SORIVUDINE。

【藥物過量】

【規(guī)格】

【貯藏】遮光，密封保存。

【包裝】

【有效期】暫定24個(gè)月