目前，已有100多種化療藥物， 按其作用機理分為五類：

①細胞毒類藥物：烷化劑類，由其氮芥基因作用于DNA和RNA、酶、蛋白質，導致細胞死亡。如氮芥、卡莫司汀（卡氮芥）、環(huán)磷酰胺、白消安（馬利蘭）、洛莫司?。ōh(huán)己亞硝脲）等。

②抗代謝類藥：此類藥物對核酸代謝物與酶結合反應有相互競爭作用，影響與阻斷了核酸的合成。如氟尿嘧啶、甲氨喋呤、阿糖胞苷、巰基嘌呤、替加氟（呋喃氟尿嘧啶）等

③抗生素類：有抗腫瘤作用的如放線菌素D（更生霉素）、絲裂霉素、博菜霉素、阿毒素、平陽霉素、柔紅霉素、光輝霉素等。

④生物堿類：主要為干擾細胞內妨錘體的形成，使細胞停留在朋絲分裂中期。如長春新堿、長春堿、羥基樹堿及鬼臼毒素類依托泊苷（VP-16）、替尼泊苷（VM-26）。

⑤激素類，能改變內環(huán)境進而影響腫瘤生長，有的能增強機體對腫瘤侵害的抵抗力。常用的有他莫昔芬（三苯氧胺）、乙烯雌酚、黃體酮、丙酸睪丸酮、甲狀腺素、潑尼松及地塞米松等。

⑥其它：不屬于以上諸類如甲基芐肼、羥基脲、L-門冬酰胺酶、順鉑、卡鉑、抗癌銻、三嗪咪唑胺等。脂質體包裹5-氟尿嘧啶為導向性劑型。